ジメチルクルクミン（ASC-J9）CAS 52328-98-0：化学的性質、アンドロゲン受容体研究、用途、購入ガイド

クルクミン類似体およびアンドロゲン受容体分解促進剤に関する研究指向ガイド

CAS番号：52328-98-0｜分子式：C23H24O6｜分子量：396.43 g/mol

ジメチルクルクミン一般的に知られている ASC-J9 GO-Y025は、アンドロゲン受容体（AR）シグナル伝達に関連する実験室および前臨床研究において広範に研究されてきた合成クルクミン類似体です。その化学的同一性は、CAS番号52328-98-0、分子式C23H24O6、分子量396.43 g/molに相当します。

アンドロゲン結合や受容体シグナル伝達を主に阻害する従来のアンドロゲン受容体拮抗薬とは異なり、ASC-J9はアンドロゲン受容体分解促進剤として研究されてきた。研究では、ASC-J9がアンドロゲン受容体タンパク質の分解を促進し、それによって実験モデルにおけるAR依存性シグナル伝達を変化させる能力が検証されている。

発表された研究では、前立腺がんモデル、アンドロゲン受容体関連疾患、膀胱がんモデル、脊髄性筋萎縮症研究など、さまざまな実験系でASC-J9が検討されています。これらの研究には、in vitroでの細胞実験とin vivoでの動物モデルが含まれていますが、これらの結果はヒトにおける確立された臨床的有効性の証拠として解釈されるべきではありません。

ジメチルクルクミンを調達する研究者や組織にとって、重要な購入検討事項には、化学的同一性、純度、分析特性、ロット間の一貫性、保管条件、および関連する技術文書が含まれます。

・ジメチルクルクミンは、ASC-J9およびGO-Y025としても知られています。

・CAS番号：52328-98-0。

・分子式：C23H24O6。

・分子量：396.43 g/mol。

・これは天然のクルクミンそのものではなく、合成クルクミン類似体である。

・ASC-J9は、アンドロゲン受容体の分解促進剤として研究されてきた。

・発表された研究では、ARタンパク質の分解およびAR関連シグナル伝達に対するその影響が検討されている。

・研究対象には、前立腺がん、膀胱がん、脊髄性筋萎縮症、およびその他のAR関連実験モデルが含まれる。

・研究用グレードのASC-J9は通常、固体または粉末状で供給され、供給元の仕様によっては低温保管が必要となる場合があります。

・研究目的で高純度ジメチルクルクミンを購入する際には、分析による検証が重要です。

・ASC-J9は、承認された治療薬としてではなく、研究用化合物として研究向けウェブサイトに掲載されるべきである。

ジメチルクルクミンは、クルクミンと構造的に関連のある合成化合物であり、科学文献ではASC-J9として広く知られている。

この化合物は化学的に以下のように同定される。

(1E,4Z,6E)-1,7-ビス(3,4-ジメトキシフェニル)-5-ヒドロキシヘプタ-1,4,6-トリエン-3-オン

公開されている化学データベースには、ジメチルクルクミン、ASC-J9、GO-Y025などが同義語として記載されている。PubChemでは、CAS番号52328-98-0、分子式C23H24O6、分子量約396.4 g/molと特定されている。

商業研究用サプライヤーも、ASC-J9を同じCAS番号と分子式で識別しており、高純度物質を研究用粉末と表現するのが一般的です。

ジメチルクルクミンは、その名称に「クルクミン」が含まれていますが、単なる市販のクルクミンの一種として扱うべきではありません。独自の分子構造と研究プロファイルを持つ、明確に異なる合成クルクミン類似体です。

この区別は、購買、分析試験、文献調査、および規制関連文書作成において特に重要である。

ジメチルクルクミンとクルクミンの関係は、研究者にとって重要なポイントである。

クルクミンは、ウコン（Curcuma longa）に含まれる天然由来のジアリルヘプタノイドである。一方、ジメチルクルクミンは、メトキシ基で置換された芳香族基を含む化学的に修飾された類似体であり、分子式と分子量が異なる。

したがって、これら2つの化合物は、より広範なクルクミン類似体研究分野に属しているという理由だけで、互いに代替すべきではない。

研究用化合物の場合、異なる供給業者が重複する同義語を使用する可能性があるため、正確な化学物質の同定は特に重要です。

主要な化学情報

上記の識別情報および分子情報は、PubChemおよび市販の分析製品記録によって裏付けられています。

ASC-J9に対する科学的な関心は、主にアンドロゲン受容体との特異な関係性に由来する。

アンドロゲン受容体（AR）は、アンドロゲンホルモンに応答して遺伝子転写を調節する核内受容体である。ARシグナル伝達は重要な生理的役割を担っており、アンドロゲンシグナル伝達が変化する疾患や生物学的状態においても広く研究されている。

ASC-J9は、単にアンドロゲンと受容体結合を競合するのではなく、ARタンパク質の分解を促進する可能性があることを示唆する研究結果があったため、研究者の注目を集めた。

これは重要な概念的区別を生み出す。

ASC-J9の研究はARタンパク質の量と活性を変化させることに焦点を当てているのに対し、従来の抗アンドロゲン剤の研究は受容体の活性化を阻害することに焦点を当てていることが多い。

初期の研究では、ASC-J9がARと特定の共調節因子との相互作用を阻害し、実験系においてARの分解を促進する可能性があることが示された。

その後の研究では、この研究対象をさらに拡張して、AR（拡張現実）に関連する他のモデルにも適用した。

AR劣化を研究メカニズムとして用いる

ASC-J9の決定的な特徴の一つは、アンドロゲン受容体タンパク質の分解を促進する能力があると報告されている点である。

研究によると、ASC-J9はARと特定の共調節因子との相互作用を阻害し、ARの分解を促進する可能性があることが示唆されている。また、実験的研究では、ASC-J9を介したARの分解はプロテアソーム依存性プロセスと関連していることも示されている。

このメカニズムは、単にアンドロゲン産生を減少させるのとは異なる。

概念的な道筋は、以下のように簡略化できる。

ASC-J9

↓

ARと共調節因子の相互作用の変化

↓

AR劣化の強化

↓

ARタンパク質量の減少

↓

AR依存性転写の変化

↓

下流の細胞応答の変化

このモデルは主に実験室研究および動物実験を通じて研究されてきた。

ASC-J9に関する研究は10年以上に及ぶ。

『ネイ​​チャー・メディシン』誌に掲載された初期の研究では、脊髄延髄性筋萎縮症のモデルにおいてASC-J9が調査された。この研究では、ASC-J9がアンドロゲン受容体と共調節因子との相互作用を阻害し、実験系において変異型アンドロゲン受容体の分解を促進することが報告された。研究者らはまた、遺伝子組み換えマウスにおいてもこの化合物を調査した。

その後の研究では、前立腺がんモデルにおけるASC-J9の作用が調べられた。研究によると、実験的な前立腺がん細胞モデルにおいて、全長ARとARスプライスバリアントの両方の分解が報告され、それに伴ってAR転写活性と細胞増殖が低下した。

追加の前臨床研究では、放射線療法や化学療法モデルなど、他の実験的手法とASC-J9を組み合わせた検討が行われた。例えば、Cancer Letters誌に掲載された研究では、去勢抵抗性前立腺がんモデルにおいて、ASC-J9とドセタキセルの併用療法が検討された。

2021年に発表されたレビューでは、前立腺がん、良性前立腺肥大症、膀胱がん、肝疾患、脊髄性筋萎縮症、卵巣がん、悪性黒色腫など、複数のAR関連疾患モデルにおけるASC-J9に関する研究がまとめられている。

重要な科学的資格

これらの論文は、研究上の関心や前臨床段階の知見を示すものであり、確立された臨床的有効性を示すものではありません。

したがって、CQHERBのウェブサイトでは、ASC-J9について次のような表現を用いるべきである。

・研究施設

・研究用化学物質

・クルクミン類似体

・AR劣化研究

・実験化合物

・前臨床研究

また、ASC-J9を承認された医薬品として提示したり、直接的な治療効果を主張したりすることは避けるべきである。

ASC-J9は、いくつかの研究分野で調査されてきた。

7.1 アンドロゲン受容体研究

これは最も特徴的な研究応用例です。

研究者たちはASC-J9を用いて以下のことを調査している。

・ARタンパク質の分解

・ARシグナル伝達

・AR転写活性

・ARと共調節因子の相互作用

・AR依存性細胞経路

7.2 前立腺がん研究

ASC-J9は、去勢抵抗性前立腺がんのモデルを含む、複数の前立腺がん細胞および動物モデルで研究されてきた。

研究では、ARの分解が腫瘍細胞の増殖やAR依存性シグナル伝達を変化させるかどうかを検討した。

これらの知見は実験的研究の範囲内にとどまるものであり、ASC-J9が承認された癌治療薬であるという証拠として提示されるべきではない。

7.3 脊髄性および球麻痺性筋萎縮症の研究

ASC-J9は、変異型アンドロゲン受容体の凝集に関連する疾患である脊髄性筋萎縮症および球麻痺性筋萎縮症のモデルにおいても研究されている。

元の研究では、ASC-J9が実験マウスにおいて変異型ARの凝集を減少させ、疾患関連の表現型を改善したと報告されている。

7.4 膀胱がん研究

研究では、膀胱癌モデルにおけるASC-J9についても調査されており、特にARおよびNF-κBシグナル伝達と化学療法への反応との関連性が検討されている。

研究用ジメチルクルクミンについては、適切な分析方法を用いて化学的同一性および純度を検証する必要がある。

一般的に関連する分析手法には以下が含まれます。

HPLC

HPLCは、クロマトグラフィーによる純度およびバッチの一貫性を評価するために使用できる。

LC-MS / MS

質量分析法は、分子の同定確認および定量分析を支援することができる。発表された分析法では、マウス血清および組織中のASC-J9をLC-MS/MS法を用いて定量する方法が具体的に開発されている。

NMR

NMRは構造解析を行うことができ、特に研究化合物の同一性を確認する際に有用である。

COA

分析証明書には、製品名、ロット番号、分析値／純度、分析方法、および関連する品質パラメータを記載する必要があります。

高価な研究用化合物の場合、購入者は大量注文を行う前に、分析に関する文書を必ず確認すべきである。

ジメチルクルクミンやその他の研究目的の植物由来化合物または生物活性化合物については、純度に加えて、同一性および分析上のトレーサビリティも考慮する必要がある。

信頼できる研究材料供給業者は、以下の点を明確に区別できるはずです。

製品識別情報 → 分析方法 → 純度 → バッチ情報 → 保管方法 → 文書化

これは、ASC-J9がジメチルクルクミン、ASC-J9、GO-Y025など複数の名称で知られているため、特に重要です。CAS番号52328-98-0を分子式および分析文書と併せて使用することで、購入時や識別時の誤りを最小限に抑えることができます。

公開されている研究用製品の仕様書では、ASC-J9を低温で保管することが一般的に推奨されており、いくつかの市販の研究用製品供給業者では-20℃での保管が指定されている。

市販の研究用材料については、顧客は一般的な推奨事項に頼るのではなく、供給業者固有の分析証明書（COA）、安全データシート（SDS）、および保管手順に従うべきです。

推奨される購入関連書類には以下を含める必要があります。

・製品仕様

・COA

・SDS/MSDS

・保管条件

・バッチ番号

・再検査または有効期限に関する情報（該当する場合）

・分析データはご要望に応じて提供いたします。

ASC-J9は、主に実験室研究および前臨床研究を実施する組織にとって関連性が高い。

潜在的なユーザーには以下が含まれます。

・大学の研究室

・製薬研究機関

・バイオテクノロジー企業

・分子生物学研究室

・がん生物学研究グループ

・アンドロゲン受容体研究室

・創薬チーム

・学術研究機関

適切な使用方法および規制上の位置づけは、顧客の管轄区域、研究プロトコル、および意図された用途によって異なります。

ジメチルクルクミンを調達する際、購入者は広告されている純度数値のみに基づいて供給業者を評価すべきではありません。

より包括的な評価には以下が含まれるべきである。

1. 正しい化学物質の同定

確認する：

CAS 52328-98-0

分子式と分析データを相互に照合する。

2. 純度測定法

表示されている純度がHPLC（高速液体クロマトグラフィー）によるものか、それとも別の分析方法によるものかを確認してください。

3. バッチドキュメント

該当ロットに対応する最新の分析証明書（COA）を請求してください。

4. 構造確認

研究用グレードの物質の場合、質量分析（MS）データや核磁気共鳴（NMR）データは、化学物質の同一性に関する信頼性をさらに高めるのに役立つ。

5. 保管

保管温度と包装条件を確認してください。

6. 供給の安定性

繰り返し実施される研究プログラムにおいては、最低価格の初期見積もりを得ることよりも、バッチごとの一貫性の方が重要になる場合がある。

よくある購入時の間違いの一つは、ASC-J9がクルクミン類似体であるという理由だけで、ジメチルクルクミンをクルクミンで代用できると考えることです。

これは間違いです。

これら2つの化合物は、分子式、分子量、構造、および研究プロファイルが異なっている。

したがって、研究プロトコルには以下を明記する必要があります。

ASC-J9 / ジメチルクルクミン / CAS 52328-98-0

クルクミンや他のクルクミノイドで自動的に置き換えるべきではない。

再現性のある実験研究を行うためには、プロトコルに明記されている化合物を正確に入手し、分析的に検証する必要がある。

ASC-J9とは何ですか？

ASC-J9はジメチルクルクミンの研究名であり、特にアンドロゲン受容体の分解を促進する能力について研究されている合成クルクミン類似体である。

ASC-J9のCAS番号は何ですか？

CAS番号は52328-98-0です。

ジメチルクルクミンの分子式は何ですか？

分子式はC23H24O6です。

ASC-J9の分子量はどれくらいですか？

分子量は約396.43 g/molである。

ASC-J9はクルクミンと同じものですか？

いいえ。ASC-J9は、分子構造と分子式が異なる、独自の合成クルクミン類似体です。

ASC-J9は主にどのような目的で研究されていますか？

ASC-J9は、アンドロゲン受容体関連の研究、特にARの分解とシグナル伝達に関する研究において、広範に研究されてきた。

ASC-J9は従来型の男性ホルモン受容体拮抗薬ですか？

その研究メカニズムは、従来のAR拮抗薬とは異なります。ASC-J9は、アンドロゲン結合を単に阻害するのではなく、ARタンパク質の量に影響を与えるAR分解促進剤として主に研究されてきました。

どのような研究モデルが用いられてきましたか？

発表された研究には、前立腺がん、脊髄性筋萎縮症、膀胱がん、その他のAR関連疾患に関する細胞ベースの研究や動物モデルを用いた研究が含まれる。

ASC-J9はどのように保管すべきですか？

いくつかの市販の研究用仕様書では、約-20℃での保管を推奨していますが、購入者は特定の製品に付属の保管指示に従う必要があります。

ASC-J9を購入する際に、どのような書類を請求すべきですか？

最低限、購入者は分析証明書（COA）と安全データシート（SDS/MSDS）を要求することを検討すべきです。研究用途の場合は、HPLC、MS、および/またはNMRの情報も役立つ場合があります。

このガイドの科学的根拠となる公表済みの資料については、以下のものが参考になります。

1.Yang Zら。ASC-J9はアンドロゲン受容体の分解を介して脊髄延髄性筋萎縮症の表現型を改善する。Nature Medicine。

2.Lai KPら。「前立腺癌モデルにおけるASC-J9とアンドロゲン受容体の分解に関する研究」。

3.Cheng MAら。FDA承認済みの製剤溶液中のアンドロゲン受容体分解促進剤ASC-J9®は、去勢抵抗性前立腺癌細胞の増殖を抑制する。Cancer Letters。

4.Hu H、Zhou H、Xu D. ジメチルクルクミン（ASC-J9）のアンドロゲン受容体関連疾患に対する効果と分子メカニズムに関するレビュー。Chemical Biology & Drug Design. 2021.

5.実験動物におけるASC-J9のLC-MS/MSによる定量および薬物動態分布に関する研究。

6.実験的な前立腺がんモデルにおいて、ASC-J9と化学療法を併用した場合の効果を調査する研究。

CQHERBは、植物抽出物および研究指向の生物活性化合物を国際的な顧客に提供しており、製品およびバッチごとに技術文書を用意しています。

ジメチルクルクミン（ASC-J9）、CAS番号52328-98-0に関して、お客様は以下のような要件についてご相談いただけます。

・必要な純度

・研究量

・COA

・HPLC分析データ

・MS/NMRのドキュメントが入手可能な場合は、そちらを参照してください。

・SDS/MSDS

・パッケージ

・保管要件

・国際配送の要件

研究開発および製剤開発については、必要な数量と仕様を添えてCQHERBの技術営業チームまでお問い合わせください。