Arctium lappa由来の重要なリグナン配糖体であるアルクチインは、その多面的な生理活性、特に抗がん作用と神経保護作用により、伝統医学と現代医学の橋渡し役を果たしています。分析標準物質および医薬品開発候補物質としての有用性は、商業的および研究的意義の両面を強調しています。現在進行中の研究は、そのバイオアベイラビリティの向上と臨床的可能性の解明に焦点を当てています。
製品名 :
ArctiinCAS番号 :
20362-31-6外観 :
Off-white crystalline powder仕様 :
98%CAS番号: 20362-31-6
分子式: C₂₇H₃₄O₁₁
分子量: 534.56 g/mol
外観:オフホワイトの結晶性粉末
腸管代謝アルクチゲニンの生理活性前駆体
純度98%以上(HPLC-UV検証済み、λmax 280 nm)
標的送達:腸のβ-グルコシダーゼによって活性アルクチゲニンに加水分解され、結腸特異的な生物学的利用能を実現します。
安定性の利点: 栄養補助食品マトリックスにおけるアグリコン型と比較して、保存安定性が 5 倍向上します。
1. 代謝活性化
腸内微生物叢の相乗効果:ビフィドバクテリウム属によってアルクチゲニンに変換されます(in vitro での変換率は 90%)。
用量依存的効果:50~200 mg/kgの経口投与で血漿アルクチゲニンCが生成最大 3.8~11.2μg/mL。
2. 抗ウイルス予防
インフルエンザ防御: 10 μM は、ヘマグルチニン阻害により H1N1 ウイルス力価を 2.7 倍減少させます。
COVID-19 アジュバント: Vero E6 細胞でレムデシビル (CI=0.62) と相乗効果を発揮します。
3. 代謝の健康
血糖コントロール: 100 mg/日で前糖尿病モデルの HOMA-IR が 32% 改善されます。
脂質調節:脂肪肝における SREBP-1c をダウンレギュレーション(↓41%)します。
パラメータ | 詳細 |
---|---|
純度 | ≥98%(HPLC-ELSD、C18カラム) |
ソース | アルクティウム ラッパ種子 (オーガニック、GAP 認証) |
融点 | 112~115℃(分解) |
溶解度 | DMSO(100 mg/mL)、温水(50 mg/mL) |
ストレージ | 乾燥容器内で2~8℃(48ヶ月間安定) |
主な不純物 | アルクチゲニン≤1.0%(HPLC管理) |
認定資格 | ISO 9001、FDA GRAS 通知 1032 |
医薬品中間体
結腸標的錠: IBD 治療用の 50 ~ 200 mg 腸溶コーティング製剤 (フェーズ II)。
抗ウイルスプロドラッグ:呼吸器感染症の場合の臨床用量は 3~7 mg/kg/日です。
機能性食品
安定粉末ブレンド: プロバイオティクス シンバイオティクスに 5~10% (胃酸に対して 90% 生存)。
飲料強化:抗酸化飲料用の水溶性複合体(ORAC 28,500 μmol TE/g)。
化粧品
0.2~0.5% 血清は MMP-1 を阻害し (78% 減少)、コラーゲン IV の合成を促進します。
1. コールド抽出技術
エタノール/水(40:60)50℃:グリコシド結合を保存、収率>92%
酵素不使用:加水分解による汚染を回避
2. 結晶化制御
エタノール再結晶:針状結晶(長さ100~300μm=純度指標)
残留溶媒:エタノール <1000 ppm(ICH Q3C クラス3)
3. グローバルコンプライアンス
書類準備完了:
FDA 栄養補助食品成分ディレクトリ
EFSA新規食品申請
中国健康食品登録
量 | 包装方法 | 貯蔵寿命 |
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10グラム | 乾燥した琥珀色のガラス瓶 | 24ヶ月 |
100グラム | 二重アルミホイル袋+ジッパー | 24ヶ月 |
500グラム | HDPEドラム + 窒素フラッシュ | 24ヶ月 |
1キロ | 真空密閉スチール缶 | 24ヶ月* |
*2~8℃、相対湿度 <30%; ICH Q1A(R2)に従って安定性が検証されています
Q: β-グルコシダーゼ変換を確認するにはどうすればいいですか?
A: バッチ固有の in vitro 加水分解レポートが含まれています (HPLC 速度論データ)。
Q: 注射時の溶解性は?
A: スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン複合体(溶解度↑82 mg/mL)を使用します。
Q: タブレットとの互換性はありますか?
A: 賦形剤(微結晶セルロース(1:3)、ステアリン酸マグネシウム(1%))を加えても安定です。
毒性: LD₅₀ (経口、マウス) >2000 mg/kg; 遺伝毒性なし。
アレルギーフリー:グルテン/ナッツ/乳製品フリー認証あり。
トレーサビリティ: 種子からバッチまでのブロックチェーン追跡 (パッケージ上の QR)。