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ホルボール12-ミリステート13-アセテート（PMA） 98% (CAS:16561-29-8) は、クロトン・ティグリウム種子由来の超高純度結晶性PKC活性化剤で、腫瘍形成および免疫学研究への応用が検証されています。HPLCで98%以上の純度が検証されており、DMBA誘導性発がんモデルから好中球NETosis研究に至るまで、1～100 nMの濃度でPKC依存性経路を確実に誘導します。
製品名 :
Phorbol 12-Myristate 13-Acetate (PMA)CAS番号 :
16561-29-8外観 :
Off-white to light yellow crystalline powder仕様 :
98%CAS番号: 16561-29-8
分子式: C₃₆H₅₆O₈
分子量: 616.83 g/mol
外観：オフホワイトから淡黄色の結晶性粉末
超強力PKC活性化因子および腫瘍促進研究ツール
純度98%以上（HPLC-UV検証済み、λmax 210 nm）
腫瘍促進メカニズム：PKC依存性経路を介して細胞間コミュニケーションを阻害し、発癌モデルにおける細胞増殖を促進します。
免疫調節剤：1～100 nM の濃度で好中球の酸化バーストと T 細胞の活性化を誘発します。
1. 腫瘍プロモーション研究
2 段階のマウス皮膚発癌モデルにおいて、典型的なステージ II プロモーターとして作用します (例: DMBA イニシエーターと相乗作用を起こし、20 週間の局所適用後にマウスの 58% に扁平上皮癌を誘発します)。
用量依存的な活性：in vitro で 1～10 μg/mL を投与すると、5 分以内に PKC の膜への移行が誘発されます。
2. 免疫活性化
好中球プライミング: 10 nM PMA はヒト好中球におけるスーパーオキシド生成を 300% 増加させます。
T 細胞分化: 5 nM は PKCθ/NF-κB 軸を介して Th17 分極を誘導します (IL-17↑ 8 倍)。
3. 細胞シグナル伝達研究
アポトーシス抵抗: ERK/MAPK 経路の活性化を維持し、転移性癌細胞株におけるアポトーシスを阻害します。
| パラメータ | 詳細 |
|---|---|
| 純度 | ≥98% (HPLC-UV、C18逆相) |
| ソース | クロトン・ティグリウムの種子（新疆ウイグル自治区の栽培に由来） |
| 融点 | 65～79℃ |
| 溶解度 | DMSO（100 mg/mL）、エタノール（50 mg/mL）；H₂Oに不溶 |
| ストレージ | 乾燥琥珀色のバイアルで-20℃（24ヶ月安定性） |
| 主な不純物 | ジャセオシジン ≤0.2% (HPLC管理) |
| 危険分類 | Xi（皮膚/眼刺激物質） - R36/37/38 |
腫瘍メカニズム研究
腫瘍促進アッセイ：DMBA 誘発マウス皮膚モデルにおける 0.1～1 μM。
転移研究：PKCεを活性化して乳がん細胞における浸潤突起形成を促進します（MDA-MB-231）。
免疫学と炎症モデル
好中球 NETosis 誘導剤: RPMI-1640 で 25 nM、4 時間。
自己免疫疾患モデリング: 10 nM は IL-23/Th17 経路解析のために PBMC を準備します。
創薬ツール
PKC 阻害剤スクリーニング：IC₅₀ 決定のための参照アゴニスト（例：ソトラスタウリンに対する）。
1. 生物活性検証済み供給
バッチ固有の腫瘍促進検証レポート（50 mg 以上の注文に含まれます）:
DMBA+PMAマウス皮膚乳頭腫アッセイデータ
PKCα の転座効率（共焦点イメージング）。
2. 持続可能な調達
再生農場産のクロトン・ティグリウム（無農薬、新疆ウイグル自治区産、ブロックチェーン追跡）。
3. 高度な処方
リポソーム PMA: 水溶解度を 12 倍に高めます (in vivo 研究の場合)。
PMA-BSA コンジュゲート: ELISA ベースの PKC 活性キット 10 用に安定化されています。
| 貨物重量 | 包装方法 | ストレージ | 安定性 |
|---|---|---|---|
| 5mg | アルゴン封入琥珀色バイアル | -20℃ | 24ヶ月 |
| 10mg | 真空乾燥ガラスバイアル | -20℃ | 24ヶ月 |
| 50mg | 医薬品グレードのアルミ缶 | -20℃（乾燥） | 36ヶ月* |
| 100mg | 窒素充填バイアル | -20℃（乾燥） | 36ヶ月* |
*乾燥剤入り。再構成した溶液は DMSO 610 中で -20°C で 2 か月間安定します。
グローバルコンプライアンス
FDA IND (21 CFR 312)、EU 附属書 1 GMP、および中国 NMPA 登録用の書類が準備されています。
Q: 細胞アッセイで PKC 活性化を確認するにはどうすればよいでしょうか?
A: すべての注文にバッチ固有のウェスタンブロットデータ（HeLa 細胞における PKCα 膜転座）を含めます。
Q: 生体内研究における溶解性プロトコルは?
A: リポソームカプセル化（例：1 mg PMA + 10 mg DPPC）またはシクロデキストリン複合体化（溶解度↑ 8.5 mg/mL）を使用します。
Q: 廃棄物の不活化手順は?
A: 10%次亜塩素酸ナトリウムで処理（30分）→ pH 7に中和→焼却。
毒性: LD₅₀ (ラット経口) = 1 mg/kg。取り扱い時にはドラフトチャンバーとニトリル手袋を使用してください。
認証: 残留溶媒制限値付きCoA (CHCl₃ < 60 ppm、メタノール < 3000ppm）。
シクロパミン 98%（CAS: 4449-51-8）は、ヘッジホッグ経路を標的とする強力なステロイドアルカロイドであり、ICでスムーゼンド（Smo）を選択的に阻害します。50 46 nM。この医薬品グレードの阻害剤は、腫瘍学研究（膵臓がん／基底細胞がん）および幹細胞分化研究において検証されています。
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