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ホルボール98%:薬理学および毒性学研究のための信頼性の高いジテルペン標準物質

天然医薬品中間体

ホルボール98%:薬理学および毒性学研究のための信頼性の高いジテルペン標準物質

ホルボール98%:薬理学および毒性学研究のための信頼性の高いジテルペン標準物質

ホルボール98% (CAS番号:17673-25-5) は、クロトン・ティグリウムの種子から単離された高純度ジテルペノイドで、PMAなどの腫瘍促進性ホルボールエステルの基幹化合物として用いられています。HPLCで98%以上の純度が検証されており、特徴的な針状結晶を呈するため、PKCを介した発がん、アポトーシス抵抗性、多剤耐性の逆転に関する重要な研究を可能にします。

  • 製品名 :

    Phorbol
  • CAS番号 :

    17673-25-5
  • 外観 :

    White to off-white crystalline powder
  • 仕様 :

    98%

? ホルボール(クロトン樹脂)98%

CAS番号: 17673-25-5
分子式: C₂₀H₂₈O₆
分子量: 364.43 g/mol
外観:白色からオフホワイト色の結晶性粉末


⚡️ コアバリュープロポジション

高純度腫瘍プロモーターおよびPKC経路活性化因子
純度98%以上(HPLC-UV検証済み、λmax 234 nm)
メカニズム研究ツール: PKC 依存性発癌および免疫学研究における生理活性エステル (例: PMA) の中核構造として機能します。
天然由来の原料を使用: クロトン・ティグリウムの種子から抽出され、天然のジテルペノイド活性を維持しています。


✅ 生物学的に検証された機能

1. 腫瘍促進研究

  • 2 段階発癌モデルにおいて腫瘍促進エステル (例: PMA) の前駆体として作用し、PKC を介した細胞増殖のメカニズム研究を可能にします。

  • 代謝活性化:肝臓ミクロソームは、体内でホルボールを活性エステルに変換し、内因性の腫瘍促進経路を模倣します。

2. 薬理学的相乗効果

  • PKCα の調節により、多剤耐性癌細胞株における化学療法剤(例:ドキソルビシン)の細胞毒性を高めます。


⚙️ 技術仕様

パラメータ詳細
純度≥98% (HPLC-DAD、C18カラム)
ソースクロトン・ティグリウム種子(新疆産、無農薬)
融点249~251℃(分解)
溶解度DMSO(30 mg/mL)、エタノール(可溶性);水溶性(1 mg/mL)
ストレージ乾燥琥珀色のバイアルで-20℃(24ヶ月安定性)
主な不純物ジャセオシジン ≤0.2% (HPLC管理)
危険分類T+(有毒) - R26/27/28

? 研究アプリケーション

腫瘍学と毒性学

  • 腫瘍誘発研究:DMBA 誘発皮膚発癌モデルで使用される PMA (CAS 16561-29-8) を合成するための代謝前駆物質。

  • アポトーシス抵抗性の研究:PKCεを調節して転移細胞株におけるアポトーシスを阻害します。

天然物化学

  • アルカリ加水分解によりクロトン抽出物中のホルボールエステルを定量するための参照標準 (HPLC 条件: Diamonsil C18 カラム、アセトニトリル/水グラジエント)。


? 競争上の優位性

1. 持続可能な浄化技術

  • D101 マクロ多孔性樹脂クロマトグラフィー: エタノール/水グラジエント溶出により、純度 91.08%、回収率 62.16% が達成され、シリカゲル法と比較して有機溶媒の使用量が 40% 削減されます。

2. バッチ固有の生物活性データ

  • 収量検証レポート付きの無料のアルカリ加水分解プロトコル(25 mg 以上の注文に含まれます)。

3. グローバルコンプライアンス対応

  • 完全な分析資料は、FDA ICH Q3CおよびEU GMP登録(残留溶媒制限:メタノール <3000ppm)。


? パッケージと安定性

パッケージストレージ安定性
1mgアルゴン封入ガラスバイアル-20℃24ヶ月
5mg乾燥した琥珀色のバイアル-20℃24ヶ月
25mg医薬品グレードのアルミ缶-20℃(乾燥)36ヶ月*
100mg窒素充填ドラム-20℃(乾燥)36ヶ月*

*乾燥剤入り。再構成した溶液は DMSO 中で -20°C で 3 か月間安定します。


⚠️ 安全性と取り扱い

  • 毒性:LD₅₀(経口、ラット)= 1 mg/kg。ドラフトチャンバーとニトリル手袋を使用してください17。

  • 廃棄物処理:10%次亜塩素酸ナトリウムで不活性化→ pH 7 に中和→焼却。

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