(-)-アルクチゲニン (CAS 7770-78-7) ゴボウ種子から単離された高純度のリグナン化合物で、その多面的な生物学的活性について広く研究されています。HPLCによる純度98%以上が確認されており、医薬品および生化学研究用途に最適です。
製品名 :
(-)-ArctigeninCAS番号 :
7770-78-7外観 :
White crystalline powder仕様 :
98%CAS番号: 7770-78-7
分子式: C₂₁H₂₄O₆
分子量: 372.41 g/mol
外観:白色結晶性粉末
二重作用抗ウイルス・抗線維化剤
純度98%以上(HPLC-UV/MS検証済み、λmax 280 nm)
広域スペクトル抗ウイルス剤:mTOR/オートファジー経路の調節により、ウイルスの複製を阻害します(IC₅₀:2.8 μM vs. SARS-CoV-2)。
臓器線維症の抑制:10 μM で肝臓/肺線維症モデルにおける TGF-β1 誘導性コラーゲン沈着を 74% 減少させます。
1. 抗ウイルス活性
COVID-19 研究: SARS-CoV-2 RdRp 活性を阻害し (分子ドッキング スコア: -9.3 kcal/mol)、Vero E6 細胞でウイルス量を 3.2 log 減少させます。
インフルエンザ阻害:H1N1ノイラミニダーゼ(IC₅₀:5.1 μM)およびサイトカインストーム(TNF-α↓68%)を抑制します。
2. 抗線維化作用
肝線維症: 20 mg/kg/日の経口投与により、CCl₄誘発ラットのヒドロキシプロリン含有量が Smad リン酸化阻害により 52% 減少します。
肺線維症: PI3K/AKT 経路の抑制により、ブレオマイシン誘導性コラーゲン I/III 合成を 61% 減弱させます。
3. 神経保護
アルツハイマー病モデルにおいて、Aβ₂₅₋₃₅誘発性神経損傷(EC₅₀:12.3 μM)およびミクログリア細胞の活性化を逆転させます。
パラメータ | 詳細 |
---|---|
純度 | ≥98% (HPLC-DAD/ELSD、C18カラム) |
ソース | アルクティウム・ラッパの種子(有機栽培、陝西省) |
融点 | 101~103℃ |
溶解度 | DMSO(50 mg/mL)、エタノール(20 mg/mL);H₂Oに不溶 |
ストレージ | 乾燥容器で15~25℃(36ヶ月間安定) |
主な不純物 | アルクチイン≤0.5%(HPLC管理) |
医薬品開発
COVID-19治療薬:感染後肺線維症に対する第II相試験中の50~100 mgカプセル(NCT04888563)。
肝保護剤:シリマリン(1:3 の比率)と相乗作用を起こし、脂肪肝モデルにおける Nrf2 の活性化を高めます。
栄養補助食品
免疫サポート:臨床試験では NK 細胞の活性を高める 200 mg 錠剤 (血清 IFN-γ↑ 41%)。
代謝の健康: ブドウ糖の吸収を高めるベルガモットポリフェノール複合体が 10% 含まれています。
化粧品のイノベーション
0.5~2.0% の血清は MMP-1 コラーゲナーゼを阻害します (UV 誘発性皮膚老化モデルで 85% 減少)。
1. グリーン抽出技術
酵素抽出:セルラーゼ/ペクチナーゼ前処理→エタノール還流→結晶化
収量: 純度92.3%、従来の方法に比べて溶媒使用量が40%削減
エコフットプリント:クロロホルムの使用ゼロ、エタノールのリサイクル率95%以上
2. バイオアベイラビリティの向上
ナノエマルジョンシステム:経口バイオアベイラビリティ↑3.8×(AUC₀–₂₄:78.4 μg·h/mL vs. 遊離型20.6 μg·h/mL)
3. グローバルコンプライアンス
米国 FDA (DMF #033145)、EU ASMF、中国 NMPA 申請用のアクティブな DMF
量 | 包装方法 | 貯蔵寿命 |
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100グラム | 二重アルミホイル袋+乾燥剤 | 36ヶ月 |
500グラム | 医薬品グレードのHDPEドラム+窒素フラッシュ | 36ヶ月 |
1キロ | 真空密封ステンレススチール製キャニスター | 48ヶ月* |
10キロ | 湿度制御ファイバードラム(UN認証) | 48ヶ月* |
*15~25℃、相対湿度で保管 <40%; ICH Q1A(R2)に従って安定性が検証されています。
Q: 抗 SARS-CoV-2 活性を検証するにはどうすればよいですか?
A: 500g 以上の注文には、バッチ固有の in vitro RdRp 阻害レポート (IC₅₀) が含まれます。
Q: 注射剤の溶解度は?
A: HP-γ-シクロデキストリン複合体を使用します(生理食塩水中の溶解度は 18.7 mg/mL まで上昇)。
Q: 錠剤化における熱安定性は?
A: ≤60°C で安定 (DECO P-1 打錠機)。湿気防止のため 1% の SiO₂ を追加します。
毒性: LD₅₀ (ラット経口) >2000 mg/kg; 非変異原性 (エームス試験陰性)。
コンプライアンス: 残留溶媒はICH Q3Cクラス3の制限値(エタノール <5000ppm)。
トレーサビリティ: 種子からバッチまでブロックチェーンで追跡 (パッケージ上の QR コード)。